باكليتاكسيل
آلية الاستهداف:يرتبط هذا العامل بشكل انتقائي بالأنابيب الدقيقة المبلمرة، مما يسهل استقرارها وبالتالي تعطيل عمليات الانقسام الخلوي الطبيعية.
الفعالية العلاجية في علم الأورام:يوضح الفعالية السريرية المؤكدة ضد الأورام الخبيثة المتعددة بما في ذلك سرطان المبيض وسرطان الثدي وسرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة وسرطان القولون والمستقيم والأورام الصلبة الأخرى.
التدخل في دورة الخلية:يحث على إيقاف دورة الخلية على وجه التحديد أثناء المرحلة الانقسامية، وبالتالي يثبط تكاثر الخلايا الخبيثة ونمو الورم.
التحقق السريري:يتم استخدامه على نطاق واسع في بروتوكولات علاج السرطان المتقدمة، مع فعالية موثقة جيدًا تم إثباتها من خلال التحقيقات في التجارب السريرية للمرحلة الثانية والثالثة.
باكليتاكسيلمركب ثنائي التربينات معزول من لحاء نبات التاكسوس. يُمثل هذا المنتج الطبيعي المُعقد هيكليًا العامل العلاجي الوحيد المعروف القادر على تحفيز تكوين الأنابيب الدقيقة وتثبيت بنيتها في آنٍ واحد. تؤكد دراسات الوسم النظيري أن باكليتاكسيل يتفاعل تحديدًا مع الأنابيب الدقيقة المُبلمرة دون التأثير على ثنائيات التوبيولين القابلة للذوبان.
حدود
نقطة الانصهار |
213 درجة مئوية (درجة مئوية) (درجة مئوية) |
ألفا |
D20 -49° (ميثانول) |
نقطة الغليان |
774.66 درجة مئوية (تقدير تقريبي) |
كثافة |
0.2 |
معامل الانكسار |
-49 درجة (C=1، MeOH) |
فب |
9 درجة مئوية |
درجة حرارة التخزين |
2-8 درجة مئوية |
الذوبانية |
الميثانول: 50 ملغ/مل، شفاف، عديم اللون |
استمارة |
مسحوق |
pka |
11.90±0.20(متوقع) |
لون |
أبيض |
الذوبان في الماء |
0.3 ملغ/لتر (37 درجة مئوية) |
lmax |
227 نانومتر (MeOH) (مضاء) |
ميرك |
146982 |
بي آر إن |
1420457 |
استقرار: |
مستقر. غير متوافق مع عوامل الأكسدة القوية. قابل للاشتعال. |
InChIKey |
RCINICONZNJXQF-MZXODVADSA-N |
سجلP |
3,950 (تقديريًا) |
مرجع قاعدة بيانات CAS |
33069-62-4(مرجع قاعدة بيانات CAS) |
نظام تسجيل المواد التابع لوكالة حماية البيئة |
باكليتاكسيل (33069-62-4) |
معلومات السلامة |
|
رموز المخاطر |
Xn |
بيانات المخاطر |
37/38-41-42/43-62-68-40-48-20/21/22-68/20/21/22 |
بيانات السلامة |
22-26-36/37/39-45 |
القارئ |
1544 |
WGK ألمانيا |
3 |
أنظمة التحكم في الوصول عن بُعد (RTECS) |
DA8340700 |
ف |
45951 |
فئة المخاطر |
6.1(ب) |
مجموعة التعبئة |
ثالثا |
رمز النظام المنسق |
29329990 |
بيانات المواد الخطرة |
33069-62-4(بيانات المواد الخطرة) |
سمية |
LD50 داخل الصفاق في الفئران: 128 ملغ/كغ |
يؤدي إعطاء باكليتاكسيل للخلايا إلى تراكم كبير للأنابيب الدقيقة داخل الخلايا، مما يُعطل العديد من العمليات الفسيولوجية، أبرزها إيقاف تقدم دورة الخلية في المرحلة الانقسامية، وبالتالي منع الانقسام الخلوي الطبيعي. وقد أثبتت الدراسات السريرية (المرحلتان الثانية والثالثة) فعاليته العلاجية الأساسية ضد سرطانات المبيض والثدي، مع فعالية إضافية مُثبتة ضد أنواع مُختلفة من الأورام الخبيثة، بما في ذلك سرطان الرئة ذو الخلايا غير الصغيرة، وسرطان القولون والمستقيم، وسرطان الجلد، وسرطان الرأس والعنق، والأورام اللمفاوية، والأورام الدبقية.






