ألفا-داي هيدروأرتيميسينين CAS: 81496-81-3
النشاط المضاد للملاريا:يمتلك هذا المركب تأثيرات مثبطة قوية على مراحل التطور اللاجنسي لطفيليات البلازموديوم. وهو فعال ضد سلالات البلازموديوم المنجلية التي طورت مقاومة للعوامل المضادة للملاريا التقليدية، بما في ذلك الكلوروكين والبيبراكين.
خصائص الامتصاص الفموي:يتميز الدواء بكفاءة امتصاص فائقة في الجهاز الهضمي بعد تناوله عن طريق الفم. تشير البيانات الدوائية إلى أن تركيزه الأقصى في البلازما يمكن الوصول إليه بعد حوالي 1.33 ساعة من تناوله عن طريق الفم.
قيمة التطبيق السريري:ينطبق على علاج جميع أشكال عدوى الملاريا. ومن الجدير بالذكر أنه يوفر تأثيرات علاجية موثوقة لحالات الملاريا الشديدة وعالية الخطورة، مثل الملاريا الدماغية والمتغيرات المقاومة للأدوية على نطاق واسع.
بصفته مادة مضادة للملاريا فعالة، يثبط ثنائي هيدروأرتيميسينين مسببات الأمراض البلازمودية في المرحلة اللاجنسية الكريات الحمراء، مما يخفف أعراض الملاريا ويقضي على أنواع البلازموديوم المختلفة في دورتها اللاجنسية. يحتفظ بقدرته التثبيطية ضد سلالات البلازموديوم المنجلية المقاومة للكلوروكين والبيبراكين، ويتمتع بسلامة سمية مقبولة. تُظهر تجارب التكاثر على القوارض أن التعرض للدواء قبل الولادة قد يزيد من خطر ارتشاف الجنين، ومع ذلك لم يُلاحظ أي تأثير مسخ في الاختبارات ذات الصلة.
معاملات
نقطة الانصهار |
142-144 درجة مئوية |
نقطة الغليان |
375.6±42.0 درجة مئوية (متوقع) |
كثافة |
1.24±0.1 جم/سم3 (متوقع) |
درجة حرارة التخزين |
2 إلى 8 درجات مئوية |
الذوبان |
كلوروفورم (قليلاً)، DMSO (قليلاً)،خلات الإيثيل (قليلاً)،ميثانول(قليلاً) |
استمارة |
صلب |
pka |
12.61±0.70 (متوقع) |
لون |
الأبيض إلى أوف وايت |
معلومات السلامة |
|
استخدام وتخليق ألفا-داي هيدروأرتيميسينين |
|
الخواص الكيميائية |
بلورات بيضاء تشبه الإبر |
الاستخدامات |
مضاد للملاريا، مضاد للالتهابات |
تعريف |
ChEBI: داي هيدروأرتيميسينين (DHA) هوأرتيميسينينمشتق. |
هدف |
مضاد العدوى |
خصائص الامتصاص الفموي لهذا المركب المضاد للملاريا ممتازة. بعد الجرعة الفموية بمقدار 2 ملغم/كغم، يصل إلى ذروة تركيز في الدم تبلغ 0.71 ميكروغرام/مل بعد 1.33 ساعة من الإعطاء. يغطي العلاج السريري لجميع أنواع الملاريا الفرعية ويعمل بشكل استثنائي في الإنقاذ الطارئ لملاريا الدماغ وكذلك الملاريا الخبيثة المقاومة للكلوروكين أو البيبيراكين.
