ألفا-ديهيدروأرتيميسينين
فعالية مضادة للملاريا:يظهر نشاطًا قويًا ضد طفيليات البلازموديوم في المرحلة اللاجنسيّة، بما في ذلك سلالات الملاريا المنجلية المقاومة للكلوروكين والمقاومة للبايبراكوين.
التوافر الحيوي عن طريق الفم:يظهر امتصاصًا معويًا ممتازًا، مع الوصول إلى أقصى تركيزات في البلازما في غضون 1.33 ساعة بعد تناوله عن طريق الفم.
التحقق السريري:يستخدم لعلاج جميع أنواع الملاريا، وخاصة في الحالات الحرجة مثل الملاريا الدماغية والمتغيرات الشديدة المقاومة للأدوية.
ملف السلامة:يحافظ على ملف سمية ملائم دون تأثيرات مشوهة، كما تم تأكيده من خلال الإعطاء أثناء الحمل في نماذج الحيوانات.
ديهيدروأرتيميسينينيُظهر فعاليةً قويةً ضد طفيليات البلازموديوم في مرحلة كريات الدم الحمراء اللاجنسي، مُسيطرًا على الأعراض السريرية بفعالية، ومُزيلًا أنواعًا مُختلفة من البلازموديوم خلال دوراتها التكاثرية اللاجنسي. كما يُحافظ على نشاطه ضد سلالات الملاريا المنجلية المقاومة للكلوروكوين والبايبراكوين، مع تقديمه لمحة أمان إيجابية. تُشير دراسات التكاثر على الحيوانات إلى أن التعرض أثناء الحمل في نماذج الفئران قد يُزيد من معدلات امتصاص الأجنة، على الرغم من عدم توثيق أي آثار ماسخة.
حدود
نقطة الانصهار |
142-144 درجة مئوية |
نقطة الغليان |
375.6±42.0 درجة مئوية (متوقعة) |
كثافة |
1.24±0.1 جم/سم3(متوقع) |
درجة حرارة التخزين |
2-8 درجة مئوية |
الذوبانية |
الكلوروفورم (قليلاً)، ثنائي ميثيل سلفوكسيد (قليلاً)، أسيتات الإيثيل (قليلاً)، الميثانول (قليلاً) |
استمارة |
صلب |
pka |
12.61±0.70(متوقع) |
لون |
من الأبيض إلى الأبيض العاجي |
معلومات السلامة |
|
استخدام وتصنيع ألفا-ديهيدروأرتيميسينين |
|
الخواص الكيميائية |
إبرة بيضاء مثل الكريستال |
الاستخدامات |
مضاد للملاريا، مضاد للالتهابات |
تعريف |
ChEBI: ديهيدروأرتيميسينين (DHA) هو مشتق من الأرتيميسينين. |
هدف |
مضاد للعدوى |
يحقق هذا العامل المضاد للملاريا توافرًا حيويًا فمويًا ممتازًا، حيث يصل إلى ذروة تركيزه في البلازما (Cmax) البالغة 0.71 ميكروغرام/مل خلال 1.33 ساعة (tmax) بعد تناوله عن طريق الفم بجرعة 2 ملغ/كغ. يُستخدم هذا المركب سريريًا لعلاج جميع أنواع الملاريا، وهو ذو فائدة خاصة في إدارة حالات الطوارئ المتعلقة بالملاريا الدماغية والحالات الشديدة المرتبطة بالملاريا المنجلية المقاومة للكلوروكين أو البيبيراكوين.
